Improved process for the preparation of derivatives of 1-(2-fluoro[1,1'-biphenyl]-4-yl)-cyclopropanecarboxylic acid

Procédé amélioré pour la préparation de dérivés d'acide 1-(2-fluoro[1,1'-biphényl]-4-yl)-cyclopropanecarboxylique

Abstract

La présente invention porte sur un procédé de préparation d'un composé de formule (I) ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable dudit composé. Dans la formule (I), R représente un ou plusieurs groupes choisis indépendamment parmi le fluor, le chlore, le brome et l'iode, ledit procédé comprenant la cyclopropanation d'un composé de formule (II) au moyen de carbonate d'éthylène ou de sulfate d'éthylène. Dans la formule (II), X est un atome de chlore, un atome de brome, un atome d'iode ou un goupe triflate (CF 3 SO 3 ) ou un groupe de formule (formule) dans laquelle R est tel que défini plus haut et G est -CN ou -COOR 2 , où R 2 est une chaîne alkyle linéaire ou ramifiée en C 1 à C 4 .
The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: formula (I) wherein R represents one or more groups independently selected from fluorine, chlorine, bromine, and iodine, said process comprising the cyclopropanation of a compound of formula (II) with ethylene carbonate or ethylene sulfate: formula (II) wherein X is chlorine, bromine, iodine or a triflate group (CF 3 SO 3 ) or a group (formula) wherein R is as defined above and G is -CN or -COOR 2 wherein R 2 is a C 1 -C 4 straight or branched alkyl chain.

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Patent Citations (5)

    Publication numberPublication dateAssigneeTitle
    EP-0253501-A2January 20, 1988Imperial Chemical Industries PlcCycloalcoylméthylamines N-disubstituées utiles comme fongicides
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NO-Patent Citations (3)

    Title
    ARAVA ET AL., TETRAHEDRON LETTERS, vol. 46, 2005, pages 7247 - 7248
    ARAVA ET AL., TETRAHEDRON LETTERS, vol. 46, 2005, pages 7247 - 7248, XP027863716
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Cited By (0)

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